Описание

Фармакодинамика. Прогестерон — это стероид, который секретируется в организме человека яичниками, плацентой и надпочечниками. При наличии достаточного количества эстрогена прогестерон трансформирует пролиферирующий эндометрий в секретирующий. Прогестерон опосредует имплантацию эмбриона путем повышения восприимчивости эндометрия к эмбриону. После имплантации эмбриона прогестерон поддерживает течение беременности.
Фармакокинетика. При применении Эндометрина в пременопаузальный период концентрация прогестерона в плазме крови повышалась. При однократном применении препарата максимальная концентрация прогестерона в плазме крови составляла 17,0–19,8 нг/мл. При многократном применении равновесная концентрация прогестерона в плазме крови достигалась через 1 день после начала применения препарата. Оба режима применения Эндометрина давали возможность достичь концентрации прогестерона >10 нг/мл на 5-й день применения.
Прогестерон на 96–99% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и глобулином, связывающими кортикостероиды.
Прогестерон первично метаболизируется в печени, в основном до прегнандиол. Прегнандиолы и прегнанолоны конъюгируются в печени с метаболитами глюкуронида и сульфатами. Метаболиты прогестерона, экскретирующиеся в желчь, могут деконъюгироваться и далее метаболизироваться в кишечнике путем восстановления, дегидроксилирования и эпимеризации.
После инъекции меченого прогестерона 50–60% метаболитов выводится с мочой, около 10% — с желчью и калом. Общее восстановление меченого вещества от введенной дозы составляет 70%; лишь незначительная часть прогестерона выводится в неизмененном виде.