Описание

Фармакодинамика. Ламотригин является дозозависимым блокатором потенциалзависимых кальциевых каналов, угнетает патологическое выделение глутамата (аминокислоты, которая играет основную роль в патогенезе эпилептических приступов), а также угнетает вызванное глутаматом повышение потенциалов действия.Фармакокинетика. Ламотригин быстро и практически полностью всасывается в кишечнике при отсутствии значительного метаболизма первичного прохождения. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 ч после перорального приема.С белками плазмы крови связывается 55% ламотригина. Вероятность высвобождения из связи с белками плазмы крови и последующей токсичности очень низкая. Объем распределения — 0,9–1,2 л/кг массы тела.Ламотригин обладает умеренной дозозависимой активностью усиления собственного метаболизма. Это обусловливает 25% снижение периода полувыведения при приеме 150 мг препарата 2 раза в сутки. Основным метаболитом, определяемым в моче, является 2N-глюкуронид, доля которого составляет 65% принятой дозы.Средний период полувыведения у здоровых взрослых лиц — 24–35 ч. У детей период полувыведения ламотригина обычно меньше, чем у взрослых, и в среднем составляет 7 ч при условии применения одновременно с такими ферментстимулирующими препаратами, как карбамазепин и фенитоин, а при сочетанном применении с вальпроатом натрия среднее значение повышалось до 45–50 ч.