Описание

Эпоэтин-альфа представляет собой очищенный гликопротеин, стимулирующий эритропоэз;
влияет на деление и дифференциацию клеток-предшественников. Он продуцируется клетками
млекопитающих со встроенным геном, кодирующим синтез эритропоэтина человека. По
биологическим свойствам эпоэтин альфа, получаемый генно-инженерным методом, не
отличается от человеческого эритропоэтина.
Белковая фракция составляет около 58% от молекулярной массы и состоит из 165 аминокислот.
Четыре углеводородных цепи присоединены к белку тремя N-гликозидными связями и одной О-
гликозидной связью. Молекулярный вес эритропоэтина составляет приблизительно 32.000 —
40.000 дальтон.
После введения препарата количество эритроцитов, ретикулоцитов, уровень гемоглобина и
скорость поглощения
59
Fe увеличиваются. На культуре клеток костного мозга показано, что
эпоэтин альфа избирательно стимулирует эритропоэз, не оказывая влияния на лейкопоэз.
Период полувыведения при внутривенном введении составляет 5-6 часов, вне зависимости от
тяжести заболевания. Объем распределения приблизительно равен объему плазмы.
Концентрация препарата в сыворотке крови при подкожном введении значительно ниже, чем при
внутривенном введении. Уровень препарата в сыворотке крови повышается медленно и
достигает максимума через 12-18 часов после подкожного введения. Период полувыведения при
подкожном введении составляет примерно 24 часа. Биодоступность препарата при подкожном
введении составляет около 25%.
Эпоэтин альфа обладает минимальной способностью индуцировать образование антител.
Исследований канцерогенности не проводилось.
Эпоэтин альфа не вызывает мутаций бактериальных генов (тест Эймса), хромосомных аберраций
в клетках млекопитающих, а также мутаций генов локуса HGPRT.
В ходе одного исследования было выявлено отсутствие различий в частоте возникновения
фиброза костного мозга у больных, находившихся на диализе и получавших эпоэтин альфа в
течение трех лет, и у аналогичных больных, не получавших эпоэтин альфа.
Тератогенность препарата у человека не изучена, у крыс и кроликов тератогенное действие
эпоэтина альфа не обнаружен