Описание

Фармакодинамика. Гормональное средство эстрогенового ряда. По химической структуре этинилэстрадиол подобен эстрадиола, но отличается включением етинилового радикала, что приводит к усилению активности этинилэстрадиола по сравнению с эстрадиолом.
При введении в организм вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, устраняет общие расстройства недостаточной функции половых желез в организме женщины, а также имеет гипохолестеринемическое действие.
Препарат повышает чувствительность мускулатуры матки к окситоцину, неспецифически тормозит действие андрогенов, усиливает абсорбцию кальция и образование кальциевых депо в костях, имеет антигонадотропное действие, снижает работу сальных желез.
Фармакокинетика. Этинилэстрадиол быстро и полностью всасываются в верхних отделах тонкого кишечника. Характерные пресистемный метаболизм и энтерогепатическая циркуляция. Имеет высокую (более 94%) связь с белками плазмы. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Этинилэстрадиол накапливается в жировой ткани.
Примерно 10% дозы проникает в грудное молоко. Период полувыведения составляет в среднем 24 часа. Этинилэстрадиол метаболизируется в печени с образованием 2-ОН-этинилэстрадиола и 2-метоксиетинилестрадиолу, 40% выводится в виде метаболитов с мочой, 60% — с калом.