Описание

левотироксин натрий (L-2-амино-3([3,5-дийод-4′-гидрокси-фенокси)-фенил]пропионат натрия) по своему действию идентичен природному гормону щитовидной железы. Применяется для гормональной заместительной терапии при дефиците в организме левотироксина (L-тироксина) в результате травм или оперативного удаления щитовидной железы, лучевого поражения, нарушений выработки ТТГ, недостаточного поступления в организм йода, аминокислот и др.
Повышение концентрации тиреоидных гормонов в крови оказывает ингибирующее действие на секрецию ТТГ и тиреотропин-рилизинг-гормона. В конечном счете введение экзогенных тиреоидных гормонов вызывает уменьшение продукции эндогенных тиреоидных гормонов.
Рецепторы тиреоидных гормонов находятся внутри клеток. Тироксин проникает в клетки с помощью механизмов пассивного и активного транспорта. Трийодтиронин, который образуется из тироксина в клеточной цитоплазме, проникает в ядро клетки и связывается с тиреоидными рецепторами. Связывание с рецепторами приводит к активации или подавлению транскрипции ДНК, что влияет на синтез белков.
Левотироксин оказывает разностороннее действие на системы организма: усиливает энергетические процессы, повышает потребление кислорода и глюкозы тканями, стимулирует рост и дифференциацию клеток. Эффект препарата зависит от дозы: при использовании в низких дозах он усиливает анаболические процессы, в высоких дозах левотироксин стимулирует катаболизм белков. Повышает сократительную способность миокарда, снижает ОПСС.
Наиболее активная абсорбция препарата происходит в проксимальной и средней части тощей кишки. Степень всасывания повышается при приеме препарата натощак и снижается при нарушениях всасывания в тонком кишечнике. Всасывание может ухудшаться у пациентов пожилого возраста. Прием пищи, богатой соей, содержащей желчные кислоты, сульфат железа и гидроксид алюминия, может ухудшать всасывание левотироксина. В зависимости от вышеперечисленных факторов степень абсорбции левотироксина может варьировать от 50 до 80%. Максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается через 6-7 ч после приема внутрь. Выраженный эффект наступает через 5-8 сут от начала приема препарата. Около 99% циркулирующего в крови левотироксина связывается белками плазмы крови. Медленно выводится из организма, период полувыведения составляет 6-7 сут.
Инактивация и распад левотироксина осуществляются в основном в печени и почках, где происходит дезаминирование, дейодирование и конъюгация. Образуются сульфатные и глюкуроновые производные. Во всех органах-мишенях для тиреоидных гормонов происходит дейодирование L-тироксина в 5′-позиции, что приводит к образованию более активного L-трийодтиронина. Если же дейодирование происходит в 5-позиции, то образуется так называемый реверсивный трийодтиронин, который практически не проявляет биологическую активность. До 40% левотироксина выводится с калом.