Описание

левоцетиризин — мощный и селективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Левоцетиризин обладает в 2 раза большим сродством к Н1-рецепторам, чем цетиризин. По активности, действуя в дозе вдвое ниже, левоцетиризин сравним с цетиризином как при применении на коже, так и интраназально. Левоцетиризин подавляет эотаксин-индуцированную миграцию трансэндотелиальных эозинофильных гранулоцитов через клетки дермы и легких. Левоцетиризин подавляет высвобождение VCAM-1 (молекулы адгезии сосудистого эндотелия I типа), снижает сосудистую проницаемость и миграцию эозинофильных гранулоцитов.Эффективность и безопасность левоцетиризина доказана в клинических исследованиях при участии пациентов с сезонным или круглогодичным аллергическим ринитом.Продемонстрированно, что левоцетиризин в дозе 5 мг — средство намного мощнее относительно уменьшения выраженности общих симптомов аллергического ринита без проявлений тахифилаксии. На протяжении всего периода исследования левоцетиризин значительно повышал качество жизни пациентов.Левоцетиризин подавляет индуцированную гистамином кожную реакцию по типу цветения. Данные ЭКГ не показали соответствующего влияния левоцетиризина на интервал Q–T. Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч — у 95% и сохраняется в течение 24 ч. Левоцетиризин быстро всасывается после перорального приема. Cmax в плазме крови достигается через 0,9 ч после применения препарата внутрь и составляет 207 нг/мл после одноразового применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно. Равновесная концентрация достигается через 2 дня. Степень абсорбции не зависит от дозы и не меняется под влиянием пищи, но Cmax снижается и время ее достижения замедляется. Объем распределения составляет 0,4 л/кг.Связывание левоцетиризина с белками плазмы крови составляет 90%.Метаболизму подвергается <14% левоцетиризина. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие усиления угнетающего влияния, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.T1/2 составляет 7,9±1,9 ч. Среднее значение условного общего клиренса — 0,63 мл/мин/кг массы тела. 85,4% принятой дозы выводится с мочой и 12,9% — с калом. Левоцетиризин экскретируется как путем клубочковой фильтрации, так и путем активной канальцевой секреции.Почечная недостаточность Клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется устанавливать интервалы между приемами левоцетиризина, исходя из клиренса креатинина у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности. У больных с анурией в конечной фазе общий клиренс уменьшается приблизительно на 80% по сравнению со здоровыми добровольцами. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа выводится <10% левоцетиризина.