Описание

левоцетиризин S(-)левовращающий оптический изомер цетиризина, селективный и мощный антагонист периферических Н1-рецепторов. При исследовании фармакодинамики на здоровых добровольцах установлено, что левоцетиризин имеет вдвое большее сродство к Н1-рецепторам, чем цетиризин; действуя даже в дважды более низкой дозе, по антигистаминной активности равен цетиризину. Эффективность и безопасность левоцетиризина продемонстрирована в нескольких двойных слепых плацебо-контролированных клинических исследованиях, проводимых с участием пациентов с сезонными или персистирующими аллергическими ринитами. Терапевтическая активность 5 мг левоцетиризина приблизительно равна терапевтической активности 10 мг цетиризина. Левоцетиризин не влияет на величину Q-T-интервала на ЭКГ. Левоцетиризин ингибирует аллергические реакции при введении гистамина, специфических аллергенов, при холодовой крапивнице, снижает бронхоконстрикцию при БА. Препарат не оказывает действия на ЦНС, а также на 5-адренергические НТ-рецепторы.
Левоцетиризин хорошо абсорбируется, начиная действовать в течение первого часа после приема. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 28-50 нг/мл после приема 5 мг. Биодоступность левоцетиризина — 97,03%, связывание с белками плазмы крови — 95%, объем распределения — 0,3 л/кг. После приема 5 мг левоцетиризина с мочой выводится 13 метаболитов. Основные пути метаболизма — окисление, присоединение глюкозы, таурина и глутатиона с образованием меркаптуровой кислоты, которые выводятся преимущественно с мочой. Среднее значение почечного клиренса 29 мл/мин, общий клиренс — 0,6 мл/мин/кг. Период полувыведения — 7 ч.