Описание

Фармакодинамика. Суматриптан — неспецифический селективный агонист рецепторов 5-гидрокситриптамина (5-HT1) и не действует на другие подтипы 5-HT-рецепторов. Рецепторы этого типа расположены преимущественно в краниоцеребральных кровеносных сосудах. У животных суматриптан вызывает избирательное сужение сосудов в бассейне сонных артерий, кровоснабжающих внечерепные и внутричерепные ткани, такие как менингеальные ткани. Считают, что дилатация указанных сосудов является основным механизмом развития мигрени у человека. Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют о том, что суматриптан также ингибирует активность тройничного нерва. Оба эффекта (сужение краниальных сосудов и ингибирование активности тройничного нерва) могут объяснять антимигренозное действие суматриптана у человека.
Клинический эффект начинается приблизительно через 30 мин после перорального применения 100 мг препарата.
Фармакокинетика. После перорального применения суматриптан быстро абсорбируется, 70% максимальной концентрации достигается через 45 мин. Средняя пиковая концентрация в плазме крови после применения 100 мг препарата составляет 54 нг/мл. Средняя абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет 14%, частично — за счет пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Период полувыведения составляет около 2 ч.
Связывание с белками плазмы крови низкое (14–21%), средний объем распределения составляет 170 л. Средний общий клиренс — около 1160 мл/мин, а средний почечный клиренс — около 260 мл/мин. Внепочечный клиренс составляет практически 80% общего клиренса, что указывает на выведение суматриптана в основном с помощью метаболизма. У пациентов с печеночной недостаточностью пресистемный клиренс после снижения дозы является результатом повышения уровня суматриптана в плазме крови. Основной метаболит — индолуксусный аналог суматриптана — выводится с мочой в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Активность относительно 5-HT1- или 5-HT2-рецепторов для метаболита неизвестна. Незначительные метаболиты не идентифицированы. Приступы мигрени не оказывают значимого влияния на фармакокинетику суматриптана при пероральном применении.