Описание

селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, являющейся основным типом холинэстераз в головном мозгу. Ингибируя холинэстеразу в головном мозгу, донепезил блокирует распад ацетилхолина, благодаря которому происходит передача нервного возбуждения в ЦНС.После однократного приема донепезила в дозе 5 или 10 мг степень угнетения активности ацетилхолинэстеразы оценивается в мембранах эритроцитов и составляет 63,6 и 77,3% соответственно.Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).Максимальная концентрация донепезила в плазме крови достигается через 3–4 ч после приема. Плазменная концентрация увеличивается пропорционально дозе препарата. Период полувыведения — 70 ч, при систематическом применении в одноразовых дозах стабильная терапевтическая концентрация достигается в течение 2–3 нед после начала лечения. После достижения равновесного состояния концентрация донепезила в плазме крови остается практически неизменной на протяжении суток. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.Донепезил связывается с белками плазмы крови на 95%. Распределение донепезила в разных тканях изучено недостаточно. Теоретически донепезил и его метаболиты могут сохраняться в организме до 10 сут.Донепезил метаболизируется в печени. Выводится донепезил, как и его метаболиты, в основном через почки: 79% дозы выявляют в моче, 21% — в кале.Средний уровень донепезила в плазме крови больных соответствует таковому у здоровых молодых добровольцев. Нарушение функции печени легкой и средней степени, а также нарушение функции почек существенно не влияют на клиренс донепезила.