Описание
Амоксиклав — комбинация амоксициллина (пенициллинового антибиотика широкого спектра действия) и клавулановой кислоты (ингибитора ?-лактамаз, образующего с ними стойкие, неактивные комплексные соединения и предупреждающего разрушение амоксициллина). Амоксиклав обладает широким спектром действия. Препарат активен как в отношении чувствительных к амоксициллину микроорганизмов, так и устойчивых к нему бактерий, продуцирующих ?-лактамазы, в том числе: грамположительных аэробов (Streptococcus pneumoniе, Str. pyogenes, Str. bovis, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Listeria spp., Enterococcus spp.), грамотрицательных аэробов (Н. influenzae, Moraxella catarrhalis, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., N. gonorrhoeae, N. meningitidis, Pasteurella multocida) и анаэробных (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelii) бактерий.
Основные фармакокинетические свойства амоксициллина и клавулановой кислоты сходны и при комбинированном применении не оказывают взаимного влияния на фармакокинетику каждого из веществ в отдельности. После приема внутрь оба компонента препарата хорошо абсорбируются, максимальные концентрации в сыворотке крови достигаются приблизительно через 1 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию действующих веществ. Период полувыведения амоксициллина составляет 78 мин, а клавулановой кислоты — 60-70 мин. Оба компонента легко проникают в большинство жидких сред и тканей организма (легкие, среднее ухо, секрет верхнечелюстных синусов, плевральную и перитонеальную жидкость, матку, яичники и др.), проникают через плацентарный барьер, при менингите — через ГЭБ, в следовых количествах определяются в грудном молоке.
После болюсной инъекции Амоксиклава в дозе 1,2 г максимальная концентрация амоксициллина в сыворотке крови составляет 105,4, клавулановой кислоты — 28,5 мг/л. Пик концентрации в жидких средах организма отмечается через 1 ч после достижения максимальной концентрации в сыворотке крови. Амоксициллин и клавулановая кислота связываются с белками плазмы крови на 17-20 и 22-30% соответственно. Амоксициллин выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде, а клавулановая кислота подвергается активным метаболическим превращениям в печени и выделяется в основном почками, а также частично выводится с калом и выдыхаемым воздухом.
