Описание

негалогенизированный ГКС местного действия с противовоспалительными, антиаллергическими, антиэкссудативными и противоотечными свойствами, обусловленными: снижением высвобождения медиаторов из лаброцитов, базофильных гранулоцитов, а также макрофагов; перераспределением и ингибированием миграции клеток воспаления и воспалительной реакции; мембраностабилизирующим действием.
Одним из возможных специфических механизмов действия будезонида является индукция синтеза определенных белков, таких как макрокортин. Ингибируя фосфолипазу А2, эти белки влияют на метаболизм арахидоновой кислоты и таким образом предотвращают образование индуцирующих воспаление посредников, таких как лейкотриены и простагландины. Поскольку процесс индукции синтеза белка продолжительный, максимальный терапевтический эффект будезонида проявляется спустя некоторое время.
Препарат имеет высокий печеночный клиренс, приблизительно соответствующий печеночному кровотоку, подвергается активному пресистемному метаболизму при первичном прохождении через печень. Биодоступность после перорального приема — 9-12%. Относительно большой кажущийся объем распределения свидетельствует о широком распространении в тканях организма. Примерно 88,3±1,5% будезонида связывается с белками плазмы крови. Через 96 ч после приема будезонида в дозе 500 мкг 45±5% введенной дозы экскретируется с мочой, 30±3% — с калом.
В таблице приведены основные параметры фармакокинетики будезонида в равновесном состоянии после перорального применения 1 капсулы Буденофалька 3 раза в сутки у пациентов с болезнью Крона (интервал между приемами 8 ч):
Период полувыведения, ч

4,33±2,13

Клиренс, л/мин

10,76±8,02

Максимальная концентрация в плазме крови, нг/мл

1,55±1,09

Время достижения максимальной концентрации, ч

4,96±1,89