Описание

анксиолитическое лекарственное средство, устраняет психические и вегетативные симптомы страха. Механизм действия до конца не установлен, однако известно, что буспирон имеет другой механизм действия, нежели бензодиазепины и прочие анксиолитические средства. Проявляет сходство с серотониновыми рецепторами 5НТ1А и умеренное сходство с D2 в головном мозге. В серии доклинических исследований на экспериментальных моделях было выявлено наличие в буспироне свойств, типичных для анксиолитиков и антидепрессантов.Не проявляет противосудорожного и миорелаксирующего действия, не вызывает привыкания. После прекращения применения буспирон не вызывает симптомов отмены или быстрого рецидива симптомов тревоги.После перорального применения буспирон быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ, но поскольку он интенсивно метаболизируется (II фаза), то его системная доступность составляет 4%.Сmax препарата в плазме крови достигается через 60–80 мин. В границах рекомендованных доз для буспирона характерна линейная фармакокинетика.T1/2 из плазмы крови составляет 2–3 ч. Более 95% активной субстанции связывается с белками плазмы крови. При непрерывном применении фармакологические параметры препарата не изменяются (при этом кумуляция отсутствует), их отклонения у здоровых лиц преклонного возраста не выявлено. Основным фармакологически активным метаболитом буспирона является 1-[2-пиримидинил]-пиперазин (1-РР). После перорального применения буспирона Сmax метаболита препарата в плазме крови достигается также через 60–90 мин. Тем не менее величина этой концентрации превышает в 7–8 раз такую же для буспирона.T1/2 из плазмы крови 1-РР увеличивается приблизительно на 6 ч по сравнению с буспироном. После введения повторных терапевтических доз буспирона было найдено 13-кратное превышение экспозиции с 1-РР по сравнению со сходным соединением.