Описание

Фармакодинамика. Активное вещество лекарственного средства Вазонат — мельдония дигидрат является структурным аналогом гамма-бутиробетаина — предшественника карнитина, в составе которого один из атомов водорода замещен атомом азота.
Мельдония дигидрат, ингибируя активность гамма-бутиробетаингидроксидазы, снижает биосинтез карнитина и связанный с ним транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, препятствуя накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, предотвращая таким образом их неблагоприятное действие.
В условиях ишемии мельдония дигидрат восстанавливает равновесие между снабжением кислородом и потребностью в нем клетки, устраняет нарушение транспорта АТФ, одновременно активируется альтернативный механизм энергоснабжения, происходящий без дополнительного потребления кислорода, что способствует восстановлению энергетического баланса клетки.
Из-за интенсивного расхода энергии в условиях повышенной нагрузки в клетках даже здорового организма временно снижается концентрация жирных кислот. Это в свою очередь активирует процессы метаболизма жирных кислот — в основном биосинтез карнитина. Мельдония дигидрат, ингибируя преобразование гамма-бутиробетаина в карнитин, снижает уровень карнитина в плазме крови, усиливает синтез предшественника карнитина гамма-бутиробетаина, который проявляет сосудорасширяющие свойства и способствует связыванию свободных радикалов. При сниженной концентрации мельдония дигидрата биосинтез снова усиливается, в клетках постепенно возобновляется содержание жирных кислот, повышается стойкость клеток к повышенным нагрузкам.
Таким образом препарат проявляет антиишемический и цитопротекторный эффект.
Терапевтическое действие мельдония дигидрата обусловлено разнообразием его фармакологических свойств. Мельдония дигидрат применяют для повышения физической и умственной работоспособности, в составе комплексной терапии хронических сердечно-сосудистых заболеваний и нарушений мозгового кровообращения. При сердечной недостаточности мельдония дигидрат усиливает сократимость миокарда, повышает толерантность к физическим нагрузкам, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения мельдония дигидрат улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.
Мельдония дигидрат оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе у пациентов с хроническим алкоголизмом в период абстиненции. Мельдония дигидрат также оказывает положительное воздействие на дистрофически измененные сосуды сетчатки глаза.
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат хорошо всасывается.
Биодоступность — около 78%. После перорального приема однократной дозы максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается на протяжении 1–2 ч и зависит от дозы.
Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, экскреция которых осуществляется через почки. Период полувыведения после однократной дозы составляет приблизительно 4 ч, после 8-дневного применения — 10 ч.