Описание

винкристин — алкалоид барвинка розового (Cataranthus rosea) — относится к цитотоксическим противоопухолевым химиотерапевтическим средствам. Блокирует митотическое деление клеток на стадии метафазы. Противоопухолевое действие обусловлено торможением образования митотических веретен, избирательным торможением синтеза ДНК и РНК путем угнетения фермента РНК-полимеразы.
После в/в введения быстро распределяется в тканях. Образует прочные связи с белками плазмы крови и форменными элементами (эритроцитами, лейкоцитами, лимфоцитами, ретикулоцитами и др.). Хорошо проникает в ткани, накапливается в тканях поджелудочной железы, селезенки, почек, легких и печени. Накопление препарата в нервной ткани может приводить к проявлениям нейротоксичности. Метаболизируется в печени и выводится в основном с желчью, где максимальная концентрация достигается через 60 мин после в/в введения. Только 10-20% выявляются в моче (в неизмененном виде или в виде метаболита). Для винкристина характерна трехфазная модель выведения: периоды полувыведения составляют 4-5 мин, 2-3 ч и 19-155 ч. Характерны значительные индивидуальные различия распределения и периода полувыведения препарата.