Описание

декскетопрофена трометамол — трометамоловая соль S-(+)-2-( 3-бензоилфенил)пропионовой кислоты. Препарат обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием, механизм которого связан с уменьшением синтеза простагландинов вследствие угнетения ЦОГ. Декскетопрофена трометамол обладает ингибирующим действием на активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Исследования, выполненные на нескольких моделях боли, продемонстрировали его эффективное анальгезирующее действие. Была изучена анальгезирующая эффективность декскетопрофена трометамола при в/м и в/в введении для контроля умеренно выраженной и интенсивной боли после абдоминальных оперативных вмешательств, а также в ортопедической и гинекологической практике, при острой боли, связанной с патологией опорно-двигательного аппарата и боли при почечной колике. В проведенных исследованиях отмечали быстрое начало анальгезирующего действия с достижением максимального анальгезирующего эффекта на протяжении 45 мин. Продолжительность анальгезирующего действия после введения декскетопрофена в дозе 50 мг составляла, как правило, 8 ч. Применение препарата в комбинации с опиоидными анальгетиками позволяло значительно снизить потребность в последних. В исследовании эффективности обезболивания в послеоперационный период, в ходе которого пациенты получали морфин с помощью устройства, обеспечивающего самоконтроль анальгезии, введение декскетопрофена приводило к значительному уменьшению потребности в морфине (на 30-45%) по сравнению с группой плацебо.
При в/м введении декскетопрофена трометамола максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 20 мин (в пределах 10-45 мин). Значение AUC после однократного применения в дозах 25-50 мг остается пропорциональной дозе как при в/м, так и при в/в введении. Результаты фармакокинетических исследований при многократном применении свидетельствуют, что AUC и максимальная концентрация после последней инъекции не отличались от значений, полученных при однократном введении, что указывает на отсутствие кумуляции препарата. Подобно другим препаратам с высоким (99%) уровнем связывания с белками плазмы крови, среднее значение объема распределения составляет меньше 0,25 л/кг массы тела. Период полураспределения — приблизительно 0,35 ч, период полувыведения — 1-2,7 ч. Основным путем элиминации декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с дальнейшим выделением почками. После выведения декскетопрофена трометамола в моче определяется только S (+)-энантиомер, что указывает на отсутствие превращения в R (-)-энантиомер в организме человека. У лиц пожилого возраста средний период полувыведения после однократного и повторных введений увеличен (до 48%), а общий клиренс препарата снижен.