Описание

Фармакодинамика. Диклак Гель — НПВП для наружного применения группы производных фенилуксусной кислоты. Препарат имеет выраженные местные противоревматические, анальгетические и противовоспалительные свойства, обусловленные угнетением синтеза простагландинов — медиаторов боли и воспаления. Применение диклофенака уменьшает выраженность боли, воспаления и отека при ревматических, дегенеративных заболеваниях, травмах без открытых ран, способствует увеличению объема движений в пораженных суставах.
Липофильный эмульсионный гель проявляет также местное анестезирующее и охлаждающее действие; быстро и полностью абсорбируется кожей, делая ее гладкой и мягкой.
Фармакокинетика. Количество диклофенака, абсорбированного через кожу, пропорционально длительности контакта с кожей и размеру участка, на который нанесен гель, а также зависит от общей местной дозы и гидратации кожи.
Диклофенак связывается с белками сыворотки крови на 99,7%; преимущественно с альбумином — (99,4%).
Максимальные концентрации диклофенака в плазме крови приблизительно в 100 раз ниже после местного применения геля, содержащего 1% диклофенака, чем после лечения с применением диклофенака внутрь. После нанесения на протяжении нескольких дней геля, содержащего 1% диклофенака, на область воспаленных суставов запястья у пациентов с полиартритом концентрация его в синовиальной ткани пораженных суставов была приблизительно в 20–70 раз выше, чем в плазме. Определяемые концентрации диклофенака в исследуемой синовиальной ткани составляли от 0,41 до 8,62 мкмоль/кг, что значительно выше, чем в плазме крови.
После прохождения метаболизма в печени (гидроксилирование, глюкуронизация) фармакологически неактивные метаболиты выводятся, в основном, почками (приблизительно 70%), а также с желчью.
Период полувыведения составляет приблизительно 2 ч и почти не зависит от функции печени и почек.