Описание

флуконазол — синтетическое противогрибковое средство группы триазолов. Применяется для лечения поверхностных и системных микозов. Обладает фунгистатическим действием и активен в отношении многих патогенных грибков, таких как Candida albicans, С. tropicalis, Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenkii, Paracoccidioides brasiliensis, а также в отношении большинства дерматофитов. Менее активен в отношении Aspergillus spp. и Penicillium marneffei. К препарату устойчивы С. krusei, С. glabrato, Fusarium spp. и зигомицеты.
Флуконазол является мощным селективным ингибитором грибкового фермента 14?-деметилазы. Он замедляет синтез эргостерола, основного компонента мембран клеток грибов.
Связывание флуконазола с белками плазмы крови низкое (11-12%). Флуконазол хорошо проникает в жидкости организма. Концентрация флуконазола в слюне и мокроте соответствует концентрации в сыворотке крови. У больных с менингитом грибковой этиологии концентрация флуконазола в ликворе составляет приблизительно 80% от сывороточной концентрации. Период полувыведения составляет приблизительно 30 ч. Менее 5 % флуконазола метаболизируется во время первичного прохождения через печень. Около 80% — не подвергается метаболизму и экскретируется с мочой в неизмененном виде, остаток выводится в виде матаболитов. Фармакокинетика флуконазола изменяется при снижении функции почек. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина, поэтому у пациентов с почечной недостаточностью доза флуконазола должна быть снижена.