Описание

допаминергическое эрголиновое производное, обладающее выраженным и длительным пролактинснижающим эффектом. Препарат ингибирует секрецию пролактина путем прямой стимуляции D2-допаминовых рецепторов лактотрофных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме в более высоких дозах по сравнению с применяемыми для снижения секреции пролактина, каберголин обладает центральным допаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2-рецепторов.Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема препарата внутрь и сохраняется в течение 7–28 дней у здоровых добровольцев и пациентов с гиперпролактинемией и до 14–21-го дня — при приеме для подавления послеродовой лактации. Достинекс быстро всасывается в пищеварительном тракте, Cmax в плазме крови достигается через 0,5–4 ч. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина. T1/2, оцениваемый по скорости выведения с мочой, составляет 63–68 ч у здоровых добровольцев и 79–115 ч у больных с гиперпролактинемией. Вследствие длительного T1/2 равновесное состояние достигается через 4 нед. Около 41–42% препарата связывается с белками плазмы крови.