Описание

формотерола фумарат — селективный агонист ?2-адренорецепторов. Оказывает бронхорасширяющее действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Препарат действует быстро (начало действия в пределах 1-3 мин), и его эффект сохраняется на протяжении 12 ч после ингаляции. При применении лекарственного средства в терапевтических дозах влияние на сердечно-сосудистую систему минимальное и его отмечают лишь в отдельных случаях.
Формотерол тормозит высвобождение гистамина и лейкотриенов из пассивно сенсибилизированных легких человека; эффективно предупреждает бронхоспазм, вызванный аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином. Поскольку бронхорасширяющий эффект препарата выражен на протяжении 12 ч после ингаляции, поддерживающая терапия, при которой формотерол назначают 2 раза в сутки, позволяет в большинстве случаев обеспечить необходимый контроль бронхоспазма при хронических заболеваниях легких как днем, так и ночью.
У пациентов с ХОБЛ при стабильном течении заболевания формотерол в дозах по 12 или 24 мкг 2 раза в сутки обусловливает быстрое наступление бронхорасширяющего эффекта, который длится не менее 12 ч и сопровождается субъективным улучшением в отношении качества жизни.
Около 90% формотерола, применяемого с помощью ингалятора, проглатывается и адсорбируется впоследствии из ЖКТ.
При ингаляции формотерол быстро всасывается. После ингаляции в терапевтических дозах его концентрация в плазме крови ниже пределов определения.
При применении формотерола в дозе, превышающей терапевтическую (разовая доза — 120 мкг), максимальную концентрацию (Cmax) в плазме (266 пмоль/л) отмечали через 5 мин после ингаляции. У больных с ХОБЛ, получающих формотерол в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки на протяжении 12 нед, концентрация формотерола в плазме крови, определяемая через 10 мин, 2 ч и 6 ч после ингаляции, находилась в диапазоне 11,5-25,7 пмоль/л и 23,3-50,3 пмоль/л соответственно.
После ингаляции препарата в дозе 12-96 мкг максимальная скорость экскреции достигается в пределах 1-2 ч.
Результаты определения суммарной экскреции формотерола с мочой после его применения в виде порошка для ингаляций (12-24 мкг) и в виде аэрозоля (12-96 мкг) показали, что количество формотерола в кровотоке увеличивается пропорционально величине дозы.
Связывание формотерола с белками плазмы крови составляет 61-64% (в первую очередь связывание происходит с альбумином — 34%).
Основным путем метаболизма формотерола является прямая глюкуронизация. Другой путь метаболизма — о-деметилирование с последующей глюкуронизацией.
Время полувыведения (T1/2) составляет 2-3 ч. Конечное время полувыведения (T1/2) формотерола — около 5 ч.
Активное вещество и его метаболиты полностью элиминируются из организма; около 2/3 дозы, принятой внутрь, выводится с мочой, а 1/3 — с калом. После ингаляции в среднем около 6-9% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин.