Описание

Фармакодинамика. Цефуроксим аксетил (цефуроксим 1-ацетоаксетиловий эфир) — пероральная форма цефалоспоринового антибиотика цефуроксима. Действует бактерицидно, устойчив к действию большинства β-лактамаз, активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Бактерицидное действие цефуроксима обусловлено угнетением синтеза клеточной оболочки микроорганизмов. Цефуроксим высокоактивен в отношении следующих микроорганизмов:
грамотрицательные аэробы:
Haemophilus influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Нaemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и непродуцирующие пенициллиназу), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri;
грамположительные аэробы:
Staphylococcus aureus и Staphyloccocus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, резистентные к метициллину), Streptococcus pyogenеs (и другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae);
анаэробы:
грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus spp.), грамположительные бактерии (включая виды Clostridium) и грамотрицательные бактерии (включая виды Bacteroides и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;
другие микроорганизмы:
Вorrelia burgdorferi;
микроорганизмы, резистентные к цефуроксиму:
Сlostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.;
микроорганизмы, некоторые штаммы которых резистентны к цефуроксиму:
Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Вacteroides fragilis.
Фармакокинетика. После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизируется в его слизистой оболочке и в виде цефуроксима поступает в системный кровоток. Оптимальный уровень абсорбции отмечается при приеме сразу после еды. Максимальная концентрация цефуроксима в плазме крови наблюдается приблизительно через 2–3 ч после приема препарата. Период полувыведения составляет приблизительно 1–1,5 ч. Степень связывания с белками плазмы крови — 33–55% в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.
Одновременное применение пробенецида увеличивает AUC на 50%. Уровень цефуроксима в плазме крови снижается при проведении диализа.