Описание

кандесартана цилекситил — антигипертензивное средство, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II. Фармакологические эффекты кандесартана обусловлены угнетением ренин-ангиотензин-альдостероновой системы на уровне АТ1-рецепторов ангиотензина II. Вследствие блокады этих рецепторов предупреждается развитие эффектов ангиотензина II: высвобождение альдостерона, ренина, вазопрессина, катехоламинов, реабсорбция натрия и воды; все это приводит к снижению повышенного АД и ОПСС, повышению почечного кровотока, скорости клубочковой фильтрации, к компенсаторному снижению уровня альдостерона в плазме крови. Кандесартан как селективный антагонист рецепторов ангиотензина II не влияет на метаболизм брадикинина и других пептидов, поэтому хорошо переносится. Прием препарата 1 раз в сутки обеспечивает эффективное снижение АД на протяжении 24 ч (в случае пропуска приема дозы эффект сохраняется до 36 ч), при этом соотношение минимального снижения систолического или диастолического АД в конце междозового интервала и максимального его снижения на высоте эффекта препарата превышает 80%.
После приема внутрь кандесартана цилекситил быстро и полностью гидролизируется в слизистой оболочке пищеварительного тракта с образованием фармакологически активного кандесартана. После перорального приема абсолютная биодоступность кандесартана составляет 15%, максимальная концентрация препарата в плазме крови отмечается через 3-4 ч. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Уровень связывания с белками плазмы крови очень высокий (более 99%). Объем распределения кандесартана составляет 0,13 л/кг; проникает через плаценту, не проникает через ГЭБ. Незначительное количество кандесартана метаболизируется в печени с участием цитохрома Р450 СYР 2С до неактивного метаболита. Период полувыведения препарата составляет 9 ч. 33% кандесартана экскретируется с мочой, 67% — с калом. Гипотензивный эффект развивается постепенно и сохраняется до 24-36 ч. Почечный клиренс составляет 0,19 мл/мин.