Описание

Фармакодинамика. Цефуроксим — цефалоспориновый антибиотик II поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, в основе которого лежит механизм связывания с пенициллинсвязывающими белками бактерий, что приводит к угнетению процесса синтеза пептидогликана бактериальной стенки. Это, в свою очередь, приводит к нарушению процесса деления микроорганизмов и их гибели. Обладает широким спектром антимикробного действия. Эффективен в отношении: грамположительных аэробов (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, резистентные к пенициллинам), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans ); грамотрицательных аэробов Borrelia burgdorferi, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Propionibacterium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Salmonella spp.; анаэробов (Peptococcus, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.).Фармакокинетика. После в/м введения в дозе 0,75 г Cmax цефуроксима натрия достигается через 45 мин и составляет 27 мкг/мл. При в/в введении 0,75 или 1,5 г цефуроксима натрия через 15 мин уровень в плазме крови составляет 50 или 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация препарата сохраняется 5,3 ч при введении в дозе 0,75 г и 8 ч при введении в дозе 1,5 г, определяется в плевральной жидкости, мокроте, в суставном выпоте, костной ткани, желчи, СМЖ (при воспалении мозговых оболочек), во внутриглазной жидкости, миокарде, коже и мягких тканях. Препарат проникает через плаценту, определяется в грудном молоке. С белками плазмы крови связывается до 50% цефуроксима. Экскретируется почками путем клубочковой фильтрации (50%) и канальцевой секреции (50%). Около 89% дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 8 ч, через 24 ч препарат выводится полностью. T1/2 цефуроксима натрия при в/в и в/м введении составляет около 70 мин (у новорожденных может быть в 3–5 раз продолжительнее).При приеме внутрь цефуроксима аксетил всасывается в ЖКТ и быстро гидролизируется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. После приема таблеток Кимацеф вместе с пищей Cmax определялась приблизительно через 2–4 ч. В зависимости от методов исследований степень связывания цефуроксима с белками плазмы крови составляла от 33 до 50%. Цефуроксим не биотрансформируется в организме, выделяется почками в неизменном состоянии путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 составляет 1–1,5 ч.