Описание

кларитромицин (2R,3S,4S,5R, 6R,8R,10R,11R,12S,13R)-3-(2,6-дидеокси-3-С, 3 О-диметил-альфа-L-рибогексопиранозилокси)-11,12-дигидрокси-6-метокси-2,4,6,8,10,12-экзаметил-9-оксо-5-(3,4,6-тридеокси-3-диметиламино-бета-D-ксилогексапиранозилокси) пентадекан-13-олид; 6-О-метилэритромицин) оказывает антибактериальное действие путем угнетения синтеза белка, связываясь с субъединицей 50S рибосом чувствительных к нему бактерий. Активен в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Значение МПК кларитромицина обычно вдвое ниже МПК эритромицина. Метаболит кларитромицина 14-гидроксикларитромицин также обладает антибактериальной активностью. МПК этого метаболита равна или в 2 раза выше МПК кларитромицина. Исключением является Haemophilus influenzae, по отношению к которому 14-гидроксикларитромицин вдвое активнее по сравнению с кларитромицином. Клабакс активен in vitro в отношении таких микроорганизмов:
— грамположительные бактерии — Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes (?-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes;
— грамотрицательные бактерии — Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori; Campylobacter spp;
— микоплазмы — Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum;
— другие микроорганизмы — Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium intracellulare;
— анаэробы — некоторые штаммы Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptococcus spр., Peptostreptococcus spр., Propionibacterium acnes.
Кларитромицин быстро всасывается в пищеварительном тракте после перорального приема. Биодоступность достигает 50%. Прием с пищей не влияет на степень биодоступности препарата. Практически не кумулирует в организме, его метаболическое распределение не изменяется при многократном приеме. Степень связывания кларитромицина с белками плазмы крови составляет приблизительно 70% в диапазоне концентраций 0,45-4,5 мкг/мл. Кларитромицин и его метаболит 14-гидроксикларитромицин широко распределяются в тканях и жидкостях организма. Уровни кларитромицина во всех тканях, кроме нервной системы, в несколько раз выше уровня препарата в крови. Максимальной концентрации кларитромицин достигает в тканях печени и легких, где соотношение ткань/плазма крови достигает 10-20. Фармакокинетический профиль кларитромицина нелинейный. У пациентов, которые принимали после еды 500 мг кларитромицина с модифицированным высвобождением, максимальная равновесная концентрация кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме крови составляла 1,3 и 0,48 мкг/мл соответственно. При повышении дозы до 1000 мг в сутки равновесная концентрация составляла 2,4 и 0,67 мкг/мл соответственно. Период полувыведения кларитромицина и его метаболита составляют около 5,3 и 7,7 ч соответственно. При приеме кларитромицина в более высокой дозе период полувыведения кларитромицина и его гидроксилированного метаболита увеличивается. Кларитромицин экстенсивно метаболизируется в печени, приблизительно 30% его выводится с желчью. С мочой выводится около 40% кларитромицина. Выделяется с грудным молоком. Продолжительность периода полувыведения увеличивается при почечной недостаточности.