Описание

Фармакодинамика. Рокситромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов. Рокситромицин проявляет бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и вида бактерий. Основной механизм действия заключается в угнетении синтеза белков бактерий. Действует на бактерии: Streptococcus pyogenes, Streptococcus рnеumоnіае, Моrахellа саtаrrhаllis, Neisserіа gonorrhoеae (также пенициллинрезистентные штаммы), Воrdetella реrtussis и Воrdetella paraреrtussis, Саmрilobacter jejuni/coli, Helicobacter pylori, Listeria mоnocytogenes, Мусоplаsmа рnеumоnіае, Chlamydia trachomatis, Chlamydia рsitассі, Legionella рnеumорhіlа, Corynebacterium diphtheriae, Ureaplasma urealyticum и некоторые анаэробы — грамотрицательные кокки, грамотрицательные палочки, исключительно Bacteroides fragilis и Fusobacterium. Препарат проявляет непостоянную активность по отношению к Нaеmорhilus іnfluenzae, Bacteroides fragilis, Vibrio сhоlеrае, Staphilococcus aureus (метициллинчувствительные). Штаммы Neisseria meningitidis, а также Clostridium perfringens, Clostridium ramosum и Clostridium innocuum проявляют умеренную чувствительность к рокситромицину. Препарат не действует на Pseudomonas spp. и Еnterobacteriaceae sрр.
Фармакокинетика. Рокситромицин всасывается в ЖКТ приблизительно на 60%. Cmax препарата в плазме крови после одноразового введения 150 и 300 мг отмечали, соответственно, через 1,5 и 1,9 ч. Прием пищи уменьшает всасывание препарата. Cmax лекарственного средства достигается не только во внутриклеточных, а также во внеклеточных жидкостях, особенно в клетках и тканях верхних и нижних отделов дыхательных путей, легких, кожи, слизистой оболочки желудка, среднем ухе, миндалинах, предстательной железе, матке, маточных трубах, яичниках, слезной жидкости, деснах, нижней и верхней челюстях и слюне.Рокситромицин проникает через плацентарный барьер в меньшей степени, чем пенициллин и цефалоспорины, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком (0,05% введенной дозы).Препарат частично биотрансформируется в печени. Идентифицировано 3 метаболита рокситромицина в кале и моче — производное дескладинозовое, N-монодиметилановое и N-диметилановое.T1/2 составляет около 10,5 ч. Выводится в основном с желчью.При нарушении функции печени и почек T1/2 увеличивается с 19,6 ч (одноразовое введение 150 мг) до 21 ч (многоразовое введение) у пациентов с нарушением функции почек, и от 25 ч (одноразовое введение 150 мг) до 26 ч (многоразовое введение) у пациентов с алкогольным циррозом. У лиц пожилого возраста этот параметр может увеличиться до 27,2 ч.