Описание

Фармакодинамика. В состав препарата входит в качестве действующего вещества исключительно прогестаген в виде дезогестрела. Как и остальные монокомпонентные препараты, в состав которых входит исключительно прогестаген, Лактинет можно принимать в период кормления грудью, а также тем женщинам, которые не могут либо не хотят принимать таблетки, в состав которых входит эстроген.По сравнению с обычными препаратами прогестагена противозачаточное действие Лактинета происходит путем торможения процесса овуляции. Кроме вышеперечисленных действий, дезогестрел обладает свойством повышать вязкость слизистых выделений шейки матки.При сравнительном исследовании эффективности Лактинета в исследуемой популяции общий индекс Перла был 0,4 по сравнению с 1,6 при уровне 30 мкг левоноргестрела. Индекс Перла, касающийся Лактинета, можно сравнивать с данной величиной комбинированных противозачаточных препаратов. Лечение Лактинетом ведет к снижению уровней эстрадиола, что соответствует уровням, измеряемым в ранней фолликулярной стадии. Влияния на углеводный обмен, а также на липидный обмен и гемостаз не выявлено.Фармакокинетика.Всасывание. При приеме внутрь дезогестрел всасывается быстро и метаболизируется в этоногестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,8 ч (Tmax) после приема 1 таблетки. Биодоступность этоногестрела — 70%.Распределение в организме. Этоногестрел на 95,5–99,0% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны.Метаболизм. Дезогестрел путем гидроксилирования и дегидрогенизации метаболизируется в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется путем образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.Выведение из организма. Средний T1/2 этоногестрела — около 30 ч; нет разницы между одно- и многократным применением дозы. Стабильная концентрация устанавливается на протяжении 4–5 дней. При введении этоногестрела в/в клиренс плазмы крови — около 10 л/ч. Этоногестрел и его метаболиты выводятся с мочой и калом (в соотношении 1,5:1) в виде свободных стероидов и конъюгатов. У кормящих матерей этоногестрел проникает в грудное молоко в соотношении 0,37–0,55 молоко/плазма крови.