Описание
Моносан (изосорбид-5-мононитрат) — органический нитрат, один из метаболитов изосорбида динитрата. Моносан повышает содержание оксида азота в эндотелии, стимулирует гуанилатциклазу и образование цГМФ. Антиангинальное действие связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (препарат вызывает расширение периферических вен, благодаря чему возникает задержка крови в объемном русле; уменьшается возвращение крови к сердцу, вследствие чего снижается давление в легочной артерии, частично разгружается малый круг кровообращения и снижается конечное диастолическое давление в левом желудочке) и постнагрузки (расширение артерий ведет к снижению общего периферического сосудистого сопротивления), а также с непосредственной вазодилатацией коронарных артерий.
Кроме того, уменьшение преднагрузки снижает напряжение стенок левого желудочка, который ведет к увеличению субэндокардиального и интрамурального кровообращения в результате снижения конечного диастолического и конечного систолического давления в левом желудочке.
Под влиянием препарата увеличивается сердечный выброс у больных с сердечной недостаточностью в ответ на снижение сопротивления в артериальной системе (тем не менее при отсутствии сердечной недостаточности сердечный выброс не изменяется и даже может несколько снижаться).
Моносан угнетает агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана, повышает толерантность к физическим нагрузкам у больных с ИБС.
Максимальная концентрация Моносана в плазме крови после перорального приема достигается через час. Биодоступность составляет практически 100%. При первом прохождении через печень изосорбида-5-мононитрат биологической трансформации не происходит; не связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет 4-6 ч.
Фармакокинетика изосорбида-5-мононитрата не зависит от наличия сердечной, почечной и печеночной недостаточности.
Моносан метаболизируется в печени до изосорбида и мононитрат-2-глюкуронида. Оба метаболита фармакологически неактивны и выделяются почками. 2% препарата выводится с мочой в неизменном виде.
