Описание

галантамин относится к группе вегетотропных средств — парасимпатомиметиков непрямого действия. Стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случае ее блокады миорелаксантами недеполяризующего типа, проявляет антагонизм с миорелаксантами недеполяризирующего типа действия. Галантамин проникает через ГЭБ, облегчает проведение импульсов в ЦНС и усиливает процессы возбуждения. Повышает тонус гладкой мускулатуры и усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез. Вызывает миоз. Проявляет антагонистическое действие на угнетающий эффект морфина и других опиоидов на дыхательный центр.
Галантамин быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается через 30 мин после приема. Не наблюдается статистически значимых отличий в средних величинах плоскостей под фармакокинетической кривой (AUC) при введении одной и той же дозы 10 мг одновременно перорально и парентерально. Максимальная концентрация в плазме крови после приема галантамина в дозе 10 мг наблюдается через 2 ч и составляет 1,2 мг/мл. Время полувыведения — 5 ч. В незначительной мере связывается с белками крови. Проникая через ГЭБ, в значительной мере кумулируется в мозговой ткани. Биотрансформация галантамина в печени медленная и происходит в основном путем деметилирования. Метаболиты галантамина эпигалантамин и галантаминон определяют в плазме крови и моче в незначительной концентрации (менее 10% самого галантамина). Галантамин выводится в неизмененном виде путем гломерулярной фильтрации с мочой (до 74%) в течение 72 ч. Почечный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин, что соответствует клиренсу инсулина/креатинина.
У пациентов с болезнью Альцгеймера плазменная концентрация галантамина может повышаться. При умеренном и тяжелом нарушении функции печени и почек плазменная концентрация галантамина повышается.