Описание

селективный антагонист кальция с преимущественным влиянием на сосуды, производное 1,4-дигидропиридина.
Препарат оказывает выраженное антиангинальное и гипотензивное действие, уменьшает трансмембранный поток ионов кальция через медленные кальциевые каналы в миокардиоциты и клетки гладких мышц коронарных и периферических артерий. При применении препарата происходит снижение тонуса гладкой мускулатуры артеиол, результатом чего является расширение спазмированных коронарных артерий и повышение коронарного кровотока. Понижая тонус гладких мышц венечных артерий, препарат предупреждает возникновение коронароспазма, а при длительном применении — образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах. Происходит снижаение потребности миокарда в кислороде, постнагрузки на сердце путем снижения ОПСС, что в результате приводит к понижению АД. При применении нифедипина усиливается выведение натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с АГ. В начале лечения нифедипином может возникать преходящая рефлекторная тахикардия и увеличиваться сердечный выброс.
Таблетки Адалат СЛ рапид-ретард содержат 5 мг нифедипина в быстрорастворимой форме и 15 мг кристаллического нифедипина, медленно освобождающегося. Максимальную концентрацию нифедипина в плазме крови отмечают непосредственно сразу после в/в введения препарата. Биодоступность препарата — 98%. После приема внутрь препарат почти полностью абосрбируется. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь около 6-12 ч: в таблетках по 30 мг — 12-15 ч, в таблетках по 60 мг — 7-9 ч. После нескольких дней приема постоянная терапевтическая концентрация препарата поддерживается в течение 24 ч. До 95-99% введенной дозы связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения из плазмы крови 2-4 ч. 60-80% введенной дозы выделяется почками в виде неактивных метаболитов. В неизмененном виде с мочой секретируется 0,1% препарата. Около 5-15% препарата в виде метаболитов экскретируется с желчью и калом. Кумуляция для нифедипина не характерна. В небольших количествах препарат проникает через ГЭБ, а также в материнское молоко и, вероятно, через плацентарный барьер.