Описание

алендроновая кислота — бифосфонат, угнетающий резорбцию костей остеокластами. В доклинических исследованиях была показана тропность препарата к местам активной резорбции кости.
Средняя биодоступность алендроната у женщин при приеме внутрь утром натощак за 2 ч до еды (в диапазоне доз от 5 до 70 мг) составляет 0,64%. Биодоступность снижалась до 0,46 и 0,39% при приеме алендроната за 1 ч или за 1/2 ч до еды. В целом эффективность препарата достаточна, если его принимать по меньшей мере за 1/2 ч до первого приема пищи.
Биодоступность незначительна, если алендронат принимается во время завтрака или в течение 2 ч после него. При приеме алендроната с кофе или апельсиновым соком биодоступность уменьшается приблизительно на 60%.
У здоровых добровольцев пероральный прием преднизона (по 20 мг 3 раза в день в течение 5 дней) не вызвал клинически значимого изменения биодоступности алендроната (последняя повышалась в среднем на 20-44%).
Средний объем распределения в состоянии равновесной концентрации (за исключением костей) у человека составляет по меньшей мере 28 л. Концентрация препарата в плазме крови после перорального приема в терапевтической дозе слишком мала для аналитического определения (<5 нг/мл). Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 78%. В организме человека не метаболизируется. После однократного в/в введения алендроната приблизительно 50% введенной дозы выводится с мочой в течение 72 ч, в кале присутствовало лишь незначительное его количество. После однократного в/в введения препарата в дозе 10 мг почечный клиренс алендроната составлял 71 мл/мин, а системный клиренс - не превышал 200 мл/мин. Концентрация в плазме крови снижалась более чем на 95% в течение 6 ч после в/в введения. У пациентов с нарушением функции почек можно ожидать несколько большее накопление алендроната в костях. Конечный период полувыведения препарата у человека превышает 10 лет, что соответствует времени выведения алендроната из костей скелета.