Описание

Пилобакт является комбинированным препаратом, содержащим омепразол, кларитромицин и амоксициллин. Предназначен для проведения тройной эрадикационной антихеликобактерной терапии первого ряда, рассчитанной на 7-дневный курс лечения.
Омепразол — ингибитор протонной помпы. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке, угнетая активность Na+/К+-АТФ-азы. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции независимо от природы раздражителя. Продолжительность угнетения секреции соляной кислоты в желудке составляет более 24 ч. Омепразол повышает уровень рН в желудке, тем самым обеспечивает оптимальную среду для антимикробной активности. Омепразол существенно уменьшает объем желудочного сока и таким образом, повышает концентрацию кларитромицина и амоксициллина в слизистой оболочке желудка. Омепразол способствует быстрому уменьшению выраженности клинических проявлений, сокращению сроков рубцевания пептических язв.
Кларитромицин — макролидный антибиотик, активный в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая H. pylori. Антибактериальное действие кларитромицина основано на угнетении синтеза белка, связывании с субъединицей 50S рибосом чувствительных бактерий. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК90) кларитромицина и его активного метаболита 14-гидроксикларитромицина относительно H. pylori составляет 0,03 и 0,06 мкг/мл соответственно. Кларитромицин устойчив в кислой среде желудка. Одновременный прием кларитромицина и омепразола благоприятно влияет на фармакокинетику обоих препаратов.
Амоксициллин — антибиотик группы полусинтетических пенициллинов с широким спектром бактерицидного действия, связанного со способностью ингибировать синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении Н. pylori. Амоксициллинрезистентных штаммов Н. pylori до настоящего времени практически не выявлено.
Омепразол быстро всасывается, его абсолютная биодоступность составляет примерно 40%. Период полувыведения омепразола из плазмы крови составляет 0,5-1,0 ч. 90-95% омепразола связывается с белками плазмы крови. Омепразол подвержен экстенсивному метаболизму в печени. Почти 80% омепразола выводится почками в виде метаболитов.
Кларитромицин широко распределяется в тканях организма, включая слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки. Концентрации кларитромицина в тканях и жидкостях организма в 10 раз превышают концентрации в сыворотке крови. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Примерно 20% кларитромицина метаболизируется с образованием основного метаболита — 14-гидроксикларитромицина. Период полувыведения кларитромицина составляет 5-7 ч. Приблизительно 20% кларитромицина элиминируется почками в неизмененном виде, 15% — в виде 14-гидроксикларитромицина.
Амоксициллин после перорального приема быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ; не разрушается в кислой среде желудка. Пища не влияет на его абсорбцию. Максимальная концентрация амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 20%. Амоксициллин широко распределяется в тканях, слизистых оболочках и жидкостях организма. Период полувыведения амоксициллина составляет 1-1,5 ч. 60% принятой дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.