Описание

пиоглитазон — пероральное гипогликемизирующее средство, применяемое для лечения сахарного диабета типа II. Относится к классу тиазолидиндионов. Селективно стимулирует ?-рецепторы, которые активируются пероксисомным пролифератором (?-PPAR). Активация ?-PPAR модулирует транскрипцию генов, чувствительных к инсулину и принимающих участие в контроле уровня глюкозы и метаболизме липидов. Снижается инсулинорезистентность периферических тканей и печени, в результате чего увеличиваются затраты глюкозы в печени. В отличие от производных сульфанилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина ?-клетками поджелудочной железы. При инсулиннезависимом сахарном диабете (тип II) уменьшение инсулинрезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижению уровня инсулина и гликозилированного гемоглобина (HbА1С) в плазме крови. У больных с нарушением липидного обмена на фоне применения пиоглитазона уменьшается уровень ТГ и увеличивается уровень ЛПВП, при этом уровень ЛПНП и общего ХС не изменяется.
После перорального приема пиоглитазон определяется в плазме крови через 30 мин, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч. Прием пищи замедляет абсорбцию препарата (максимальная концентрация достигается через 3-4 ч), однако степень всасывания не изменяется. Связывание с белками плазмы крови (в основном с альбумином) составляет 99%. Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 с образованием активных метаболитов, которые частично образуют конъюгаты с глюкуроновой или серной кислотой. Период полувыведения для неизмененного пиоглитазона составляет 3-7 ч, суммарно пиоглитазона и его метаболитов — 16-24 ч. Клиренс пиоглитазона составляет 5-7 л/ч. После перорального приема большая часть пиоглитазона выделяется с желчью в неизмененной форме и в виде метаболитов, экскретируется из организма с калом и мочой.