Описание

полная трансформация эндометрия может быть достигнута при применении общей дозы 30-60 мг норэтистерона ацетата на протяжении 10 дней у женщин после кастрации с адекватным пополнением эстрогенами. Этого количества достаточно, чтобы достичь состояния эндометрия, отвечающего завершению лютеиновой фазы цикла. Менструальноподобное кровотечение отмены начинается обычно через 2-4 дня после прекращения приема препарата.
Так, как и все половые гормоны, норэтистерона ацетат ингибирует секрецию гонадотропинов в передней доле гипофиза: употребление 5 мг норэтистерона ацетата ежедневно с 5-го дня цикла может привести к угнетению овуляции.
Как и прогестерон, норэтистерона ацетат повышает базальную температуру: употребление 5 мг норэтистерона ацетата ежедневно повышает базальную температуру тела приблизительно на 0,5 °С.
Кроме трансформирующего действия, норэтистерона ацетат обладает кровоостанавливающим действием. Локальное влияние на эндометрий приводит к прекращению дисфункционального кровотечения.
После перорального приема в диапазоне доз (0,3-25 мг) норэтистерона ацетат быстро и полностью абсорбируется. Уже после абсорбции и первого прохождения через печень норэтистерона ацетат подвергается гидролизу с образованием норэтистерона, действующего вещества, и уксусной кислоты. Максимальная концентрация норэтистерона в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч после приема. Концентрация снижается двухфазно с периодами полувыведения, составляющими 1-3 ч и около 10 ч. Эти значения остаются стабильными после многократного приема в течение нескольких месяцев. Концентрация в плазме крови отличается в зависимости от индивидуальных особенностей организма, что объясняется индивидуальными отличиями в печеночном клиренсе и концентрации глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ); около 35% норэтистерона связывается с ГСПГ, 61% — с альбумином. Соответственно 3-4% норэтистерона в плазме крови выявляют в несвязанном виде.
После приема одной таблетки Примолют-Нор максимальная концентрация норэтистерона в плазме достигает приблизительно 18 нг/мл (25 нг/мл).
Результаты исследований показали частичное преобразование норэтистерона ацетата в этинилэстрадиол в процессе метаболизма. При пероральном приеме 1 мг норэтистерона ацетата образуется количество этинилэстрадиола, эквивалентное пероральной дозе для человека, равной приблизительно 6 мкг.
Вследствие процессов метаболизма при первом прохождении через печень абсолютная биодоступность норэтистерона составляет около 60%. Однако возможны значительные изменения. Препараты, индуцирующие печеночные ферменты, могут снижать биодоступность. Норэтистерон проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Норэтистерон не экскретируется в неизменном виде. После биопревращения образуются метаболиты вследствие восстановления ароматического кольца и гидроксилирования, а также их конъюгаты (глюкурониды и сульфаты). Меньшая часть метаболитов с очень хорошей растворимостью в воде медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения 42-67 ч). Выведение метаболитов с мочой и фекалиями происходит в соотношении 6:4. Наибольшая часть экскретируется с периодом полувыведения 1 день.