Описание

миртазапин (1,2,3,4,10,14b-гексагидро-2-метилпиразино[2,1-a]пиридо[2,3-c][2]бензазепин) — антидепрессант, наиболее эффективный при развитии таких клинических симптомов, как ангедония, угнетение психомоторных реакций, нарушение сна (раннее пробуждение), уменьшение массы тела, а также других симптомов депрессии, таких как потеря интереса к жизни, суицидальные мысли и нарушения настроения. Антидепрессивный эффект Ремерона проявляется через 1-2 нед лечения.
Миртазапин является антагонистом пресинаптических a2-рецепторов в ЦНС и усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. Усиление серотонинергической передачи происходит исключительно через 5-HT1-рецепторы, поскольку миртазапин блокирует 5-HT2- и 5-HT3-рецепторы. Оба пространственных энантиомера миртазапина проявляют антидепрессивную активность, причем энантиомер S(+) блокирует a2- и 5-HT2-рецепторы, а энантиомер R(-) блокирует 5-HT3-рецепторы. Кроме того, миртазапин блокирует Н1-рецепторы, что обусловливает его седативные свойства. В терапевтических дозах миртазапин практически не проявляет антихолинергической активности и не влияет на сердечно-сосудистую систему.
После перорального приема миртазапин быстро всасывается. Биодоступность составляет приблизительно 50%. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается приблизительно через 2 ч. Примерно 85% миртазапина связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения в среднем составляет 20-40 ч; в отдельных случаях — до 65 ч. Обычно у людей молодого возраста период полувыведения меньше, чем у лиц пожилого возраста. Продолжительный период полувыведения позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Равновесная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 3-4 дня, в дальнейшем она не изменяется. В диапазоне рекомендуемых доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от дозы. Миртазапин активно метаболизируется и выводится из организма с мочой и калом на протяжении нескольких дней. Основными путями его метаболизма в организме является деметилирование и окисление с дальнейшей конъюгацией. Деметилмиртазапин также фармакологически активен. Клиренс миртазапина может снижаться при почечной или печеночной недостаточности.