Описание
антибиотик группы макролидов. Действует бактериостатически, нарушая синтез белка в микробной клетке. К Ровамицину чувствительны такие микроорганизмы: Streptococcus spp., метициллинчувствительные стафилококки (Staphylococcus aureus — умеренно чувствительны), Branhamella catarralis, Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Coxiella spp., Chlamidia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Actinomyces spp., Eubacterium spp., Porphyromonas spp., Mobiluncus spp., Neisseria gonorrhoeae, N. Meningitidis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Toxoplasma gondii.
К препарату умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, Vibrio cholerae, Staphylococcus aureus.
Резистентны к спирамицину Enterobacteriaceae, Acinetobacter, Nocardia, Pseudomonas, метициллинрезистентные стафилококки.
После в/в инфузии спирамицина в дозе 1500 000 МЕ продолжительностью 1 ч максимальная концентрация в сыворотке крови составляет приблизительно 2,30 мкг/мл.
Период полувыведения — приблизительно 5 ч. При назначениии спирамицина в дозе 1 500 000 МЕ каждые 8 ч равновесная концентрация достигается в конце 2-го дня терапии (максимальная концентрация в сыворотке крови — приблизительно 3 мкг/мл; минимальная концентрация — приблизительно 0,50 мкг/мл). Объем распределения в тканях высокий, концентрации спирамицина в паренхиме органов значительно превышают концентрацию препарата в сыворотке крови.
Спирамицин проникает в грудное молоко. Не проникает в СМЖ.
Макролиды проникают и аккумулируются в фагоцитах (нейтрофильных гранулоцитах, моноцитах, перитонеальных и альвеолярных макрофагах). У человека достигаются высокие концентрации в фагоцитах. Указанные свойства объясняют активность макролидов в отношении внутриклеточных бактерий.
Биотрансформация спирамицина происходит в печени с образованием химически неидентифицированных, но активных метаболитов. Значительное количество препарата выводится с желчью. Выделение спирамицина в активной форме с мочой составляет приблизительно 14% введенной дозы.
