Описание

кислотоустойчивый макролидный антибиотик II поколения, который не разрушается в кислой среде пищеварительного тракта. Проявляет противомикробную активность, подобную эритромицину, но превосходит его по действию на некоторые виды бактерий. Роксид высокоактивен и редко вызывает развитие побочных эффектов, он менее гепатотоксичен, чем эритромицин или его производные. В зависимости от концентрации оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие, обусловленное нарушением синтеза белка в бактериальных клетках за счет обратимого связывания с Р-зоной субъединицы 30S бактериальных рибосом. Роксид является слабым основанием и его действие лучше проявляется в щелочной среде. В неионизированной форме лучше проникает через бактериальную мембрану. МПК 90 Роксида для чувствительных бактерий — менее 2 мкг/мл, для среднечувствительных микроорганизмов — 2-4 мкг/мл. Роксид эффективен в отношении микроорганизмов, которые являются возбудителями наиболее распространенных респираторных, дерматовенерологических, гинекологических и ЛОР-инфекций, включая грамположительные бактерии, такие как Streptococcus spp., Staphylococcus аureus, St. epidermidis, грамотрицательные, такие, как Haemophilus spp., Legionella pneumophila, Moraxella, Gardnerella vaginalis, и другие микроорганизмы, в частности Chlamydia spp., Mycobacterium spp., Mycoplasma pneumoniae, Toxoplasma gondii, Ureaplasma urealyticum. Роксид хорошо абсорбируется при пероральном приеме и достигает концентрации в плазме крови и тканях выше МПК для чувствительных микроорганизмов уже через 15 мин после приема. Прием пищи незначительно влияет на всасывание препарата. Благодаря высокой липофильности Роксид хорошо проникает в ткани, особенно легких, миндалин, предстательной железы, а также в нейтрофильные гранулоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Антибактериальное действие Роксида в отношении штаммов Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus, Staphylococcus aureus и Haemophilus influenzae сохраняется в течение 6-9 ч.
С белками плазмы крови связывается до 96% препарата. После приема препарата внутрь в терапевтических дозах максимальная концентрация рокситромицина в плазме крови достигается через 1,5-2 ч, а равновесная концентрация — через 2-3 дня применения. Период полувыведения — 8-15 ч, поэтому прием 2 раза в сутки достаточен для поддержания адекватной бактерицидной активности Роксида в плазме крови и тканях. Частично метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, более половины активного вещества выводится в неизмененном виде, около 12% выделяется почками, 15% — легкими. С грудным молоком выводится менее 0,05% принятой дозы. Фармакинетика препарата сходна в различных возрастных группах. Не происходит кумуляции препарата в организме у пациентов с нарушением функции почек, коррекции дозы у этих пациентов не требуется, несмотря на некоторое увеличение периода полувыведения.