Описание
рокситромицин — ((3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R,13S,14R)-4-[(2,6-дидеокси-3-C-метил-3-O-метил-?-L-рибо-гексапиранозил)окси]-14-этил-7,12,13-тригидрокси-10-[(E)-[(2-метоксиэтокси)метокси]имино]-3,5,7,9,11,13-гексаметил-6-[[3,4,6-тридеокси-3-(диметиламино)-?-D-ксило-гексопиранозил]окси]оксациклотетрадекан-2-он) — полусинтетический 14-членный макролидный антибиотик. Проявляет бактериостатическое действие при низкой концентрации и бактерицидное действие — при высокой. Связывается с 50S-субъединицей рибосом микробной клетки и нарушает синтез белка, угнетая тем самым рост и размножение бактерий. Благодаря более высокой биодоступности и концентрации в тканях проявляет более высокую эффективность, чем эритромицин. К препарату чувствительны грамположительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные микроорганизмы:
аэробные бактерии — Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae (pyogenes, viridans, pneumoniae), Corynebacterium spp., Bacillus cereus, Literia monocytogenes, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Borrelia burgdorferi;
анаэробные бактерии — Bacteroides oralis, B. melaninogenicus, B. urealyticus, Clostridium perfringens, Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus и Propionibacterium acnes.
К рокситромицину также чувствительны: Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticus, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia rickettsii и R.conorii, Toxoplasma gondii.
Не действует на метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus epidermidis, St. haemolyticus, St. hominis, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.
Роксилид обладает постантибиотическим действием в отношении таких возбудителей, как St. aureus, Streptococcus. pyogenes, Str. pneumoniae и H.influenzae.
Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови после приема 150 мг препарата составляет в среднем 6,6-7,9 мг/л и достигается приблизительно через 2 ч. Рокситромицин хорошо проникает в большинство тканей, особенно в легкие, небные миндалины и предстательную железу, а также в клетки, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. С белками связывается 96% препарата. Рокситромицин метаболизируется частично в печени, большая часть активного вещества выводится в неизмененном состоянии преимущественно с калом, а также с мочой. Период полувыведения препарата — около 8-10 ч, может увеличиваться у пациентов с почечной недостаточностью.
