Описание

Фармакодинамика. Омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты (эйкозапентаеновая кислота — ЭПК и докозагексаеновая кислота — ДГК) обладают гиполипидемическим эффектом, незначительным антикоагулянтным, антиагрегантным, противовоспалительным и иммуномодулирующим действием. Гиполипидемический эффект обусловлен нормализацией содержания ЛПНП и ЛПОНП, изменением жидкостных свойств мембран клеток и повышением функциональной активности мембранных рецепторов, что содействует улучшению липидоклеточного взаимодействия липопротеинов с рецепторами, нормализации метаболизма липопротеинов. Антиагрегантное действие связано с изменением состава липидов клеточных мембран, в том числе и мембран тромбоцитов, которое сопровождается уменьшением содержания в них арахидоновой кислоты (АК) и повышением уровня ЭПК. Вследствие этого происходит снижение синтеза тромбоксана А и других двуненасыщенных эйкозаноидов (дериватов АК), которые усиливают агрегацию тромбоцитов и стимулируют синтез тромбоксана с ЭПК, тромбоксана А и других триненасыщенных эйкозаноидов, не обладающих агрегантным эффектом. В связи с этим может повышаться риск возникновения кровотечения. Никакого существенного влияния на факторы свертывания крови не отмечается. Вазодилататорное действие связано с влиянием на синтез вазодилататорных простагландинов, а также других вазоактивных веществ, принимающих участие в регуляции сосудистого тонуса (высвобождение депрессорного аденозина, снижение уровня норадреналина в плазме крови, угнетение транспорта кальция внутрь клетки).Фармакокинетика. ЭПК и ДГК поступают в организм человека в форме триацил-глицеролов. В организме гидролизируются липазами поджелудочной железы и тонкой кишки и проникают в эпителиальные клетки кишечника в виде свободных жирных кислот. После реацилирования в энтероцитах образуют хиломикроны с фосфолипидами, холестерином и апопротеинами. Хиломикроны поступают в системное кровообращение путем лимфатической циркуляции. Хиломикроны разрушаются липопротеиновыми липазами, в результате чего происходит высвобождение эссенциальных жирных кислот. Далее жирные кислоты или включаются в мембраны разных типов клеток, или разрушаются, или накапливаются.