Описание

мезалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофильных гранулоцитов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Мезалазин обладает антиоксидантными свойствами.
В зависимости от способа применения Салофалька, высвобождение мезалазина происходит в прямой и ободочной кишках (клизмы и суппозитории) или в терминальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке (таблетки). В таблетках активное вещество защищено оболочкой, устойчивой к воздействию желудочного сока. Лекарственная форма изготовлена таким образом, что мезалазин начинает медленно высвобождаться только в терминальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке. Установлено, что растворение таблеток Салофалька начинается в тонкой кишке через 110-170 мин после приема, через 165-225 мин таблетки полностью растворяются. На этот процесс не влияют изменения рН-среды, вызванные приемом пищи или других препаратов. В слизистой оболочке кишечника и в печени мезалазин метаболизируется в N-ацетил-5-АСК. В связи с относительно низкой всасываемостью мезалазина и его быстрым превращением в N-ацетил-5-АСК уже в слизистой оболочке кишечника, концентрация мезалазина в плазме крови остается сравнительно невысокой; после однократного приема Салофалька в дозе 0,25 г концентрация мезалазина составляет 0,5-1,5 мкг/мл. Связывание мезалазина с белками плазмы крови составляет 43%, N-ацетил-5-АСК — 75-83%. В грудное молоко проникает 0,1% мезалазина в виде N-ацетил-5-АСК. Период полувыведения мезалазина составляет 0,5-2 ч (в зависимости от принятой дозы), клиренс — 300 мл/мин. Препарат выделяется почками, главным образом в ацетилированной форме.