Описание

фелодипин является антагонистом кальция группы дигидропиридинов. Механизм действия фелодипина связан с блокадой трансмембранного поступления ионов кальция через селективные потенциалзависимые медленные кальциевые каналы L-типа в гладкомышечные клетки артериальных сосудов и кардиомиоциты. Фелодипин обладает выраженной селективностью в отношении гладких мышц сосудов по сравнению с миокардом, поэтому основным гемодинамическим эффектом препарата является системная периферическая вазодилатация, ведущая к снижению ОПСС и антигипертензивному эффекту. Препарат снижает систолическое и диастолическое АД; эффект фелодипина дозозависим. Обладает незначительно выраженным диуретическим эффектом.
Фелодипин практически полностью всасывается после приема внутрь; биодоступность составляет приблизительно 15% за счет метаболизма при первичном прохождении через печень. Биодоступность фелодипина может изменяться при одновременном употреблении жирной пищи. Грейпфрутовый сок значительно повышает данный показатель. При нарушении функции печени возможно повышение концентрации препарата в плазме крови (до 100%). Повышение концентрации фелодипина отмечается в плазме крови у пациентов пожилого возраста.
Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 3-5 ч после перорального приема. Приблизительно 99% принятого фелодипина связывается с белками плазмы крови. Равновесное состояние достигается через 3-5 дней после начала лечения. Период полувыведения фелодипина равен 25 ч, продолжительность действия таблеток ретард — свыше 24 ч. До 70% введенной дозы фелодипина выводится с мочой, остальная часть — с калом.