Описание

НПВП. Механизм действия обусловлен высокоселективным ингибированием ЦОГ-2, приводящим к угнетению синтеза провоспалительных простагландинов в очаге воспаления. За счет низкого сродства с ЦОГ-1 препарат в терапевтических дозах не оказывает негативного влияния на физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 в тканях (желудке, кишечнике), и функцию тромбоцитов.
При приеме внутрь целекоксиб быстро и полностью всасывается в ЖКТ, распределяясь по органам и тканям. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 ч. Прием пищи снижает скорость адсорбции и выведения препарата. Связывание с белками плазмы крови составляет 97% (независимо от дозы), препарат практически не связывается с эритроцитами. Хорошо распределяется в органы и ткани, средний объем распределения составляет 7,1 л/кг массы тела. Препарат проникает сквозь ГЭБ и плацентарный барьер. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается после 5 дней приема препарата в суточной дозе 400 мг.
Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и последующего глюкуронирования до неактивных метаболитов. В процессах биотрансформации препарата важную роль играет цитохром Р450 CYP 2C9. Период полувыведения целекоксиба при курсовом применении составляет 8-12 ч, клиренс — около 500 мл/мин. Выведение целекоксиба происходит преимущественно с помощью печени и кишечника, главным образом в виде метаболитов.
У лиц с умеренно выраженными нарушениями функции печени концентрация целекоксиба в плазме крови возрастает приблизительно в 2 раза, в связи с чем лечение этих пациентов рекомендуется начинать с минимальной терапевтической дозы. У пациентов в возрасте старше 65 лет максимальная концентрация препарата в плазме крови повышается в 1,5 раза, период стабильного содержания в крови увеличивается в 2 раза, при этом указанные изменения чаще возникают у женщин и связаны главным образом не с возрастом, а с недостаточной массой тела. Коррекция дозы обычно не требуется, однако у лиц пожилого возраста с недостаточной массой тела (менее 50 кг) рекомендуется начинать лечение с минимальной терапевтической дозы.