Описание

цефтазидим — бактерицидный цефалоспориновый антибиотик, механизм действия которого обусловлен нарушением синтеза стенки бактериальной клетки. Имеет высокую активность относительно широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, резистентные к гентамицину и другим аминогликозидным антибиотикам. Очень стойкий к действию большинства ?-лактамаз, продуцируемых как грамположительными, так и грамотрицательными микроорганизмами. Цефтазидим имеет высокую активность in vitro и действует в пределах узкого диапазона минимальной ингибирующей концентрации (МИК) против большинства возбудителей инфекций. В исследованиях in vitro было показано, что при применении препарата сочетанно с аминогликозидными антибиотиками отмечают аддитивный эффект, а в экспериментах с некоторыми штаммами были зарегистрированы и явления синергизма.
При исследовании in vitro было доказано, что цефтазидим выявляет активность по отношению к таким микроорганизмам:
Грамотрицательные: Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas pseudomallei), Еscherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (Proteus morganii), Proteus rettgeri, Providen-cia spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Salmonel-la spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (включая ампициллинорезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллинорезистентные штаммы).
Грамположительные: Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus epidermidis (штаммы, чувствительные к метициллину), Micrococcus spp., Streptococcus pyogenеs (?-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis, Streptococcus spp. (исключая Streptococcus faecalis).
Анаэробные: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Streptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacte-rium spp., Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis обладают резистентностью).
Цефтазидим неактивен in vitro по отношению к резистентным к метициллину стафилококкам, Streptococcus faecalis и многим другим энтерококкам, Listeria monocytogenes, Campylobacter spp. и Clostridium difficile.
У пациентов после в/м инъекции в дозе 500 мг и 1 г быстро достигается средняя максимальная концентрация 18 и 37 мг/л соответственно. Через 5 мин после в/в болюсного введения 500 мг, 1 или 2 г в сыворотке крови достигается концентрация в среднем 46, 87 или 170 мг/л соответственно. Терапевтически эффективная концентрация остается в сыворотке крови даже через 8-12 ч после в/в и в/м введения. Связывание с белками плазмы крови составляет около 10%. Концентрация цефтазидима, превышающая МИК для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в таких тканях и средах, как кости, сердце, желчь, мокрота, внутриглазная, синовиальная, плевральная и перитонеальная жидкости. Цефтазидим быстро проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. Препарат плохо проникает через неповрежденный ГЭБ, концентрация препарата в ЦНС при отсутствии воспаления незначительна. Однако при воспалении мозговых оболочек концентрация цефтазидима в ЦНС составляет 4-20 мг/л и выше, что соответствует уровню его терапевтической концентрации.
Цефтазидим не метаболизируется в организме. После парентерального введения достигается высокая и стойкая концентрация цефтазидима в сыворотке крови. Период полувыведения составляет около 2 ч. Препарат выводится в неизмененном виде в активной форме почками путем гломерулярной фильтрации; около 80-90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч. У пациентов с нарушением функции почек элиминация цефтазидима снижается, поэтому дозу препарата следует снизить. Менее 1% препарата выводится с желчью, что значительно ограничивает количество препарата, попадаемого в кишечник.