Описание

цетиризин ([2-[4[(4-хлорфенил)-фенилметил]-1-пиперазино]этокси]уксусной кислоты гидрохлорид) — антигистаминное средство, селективный и мощный блокатор Н1-рецепторов. Цетиризин — производное пиперазина, который по своей химической структуре является карбоксилированным производным гидроксизина — его основным метаболитом. Из-за выраженной полярности и сильного связывания с белками плазмы крови, а также низкой липофильности цетиризин значительно хуже проникает через ГЭБ, чем гидроксизин, вследствие чего практически не проявляет угнетающего действия на ЦНС. Цетиризин уменьшает влияние медиаторов аллергических реакций (простагландина D2 и гистамина), а также подавляет миграцию эозинофилов у пациентов с атопическими реакциями. Снижает индуцированную гистамином бронхоконстрикцию при БА. Оказывает длительное селективное действие на Н1-рецепторы.
Цетиризина дигидрохлорид быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается через 40-60 мин после приема внутрь. Максимальный терапевтический эффект развивается приблизительно через 4-8 ч и длится до 24 ч. Приблизительно 93% цетиризина связывается с белками плазмы крови. Объем распределения цетиризина составляет приблизительно 0,56-0,8 л/кг. Около 70% введенной дозы выделяется с мочой, преимущественно в неизмененном виде в течение 24 ч. У детей за 24 ч выводится только 40% препарата. При почечной недостаточности элиминация препарата замедляется.