Описание

Фармакодинамика. Препарат Цефотаксим по химической природе близок к цефалоспориновым антибиотикам I и II поколения, однако особенности структуры обеспечивают высокую активность его относительно грамотрицательных бактерий, стойкость к действию продуцируемых ими бета-лактамаз. Препарат действует бактерицидно. Имеет широкий спектр действия, в том числе относительно микроорганизмов, устойчивых к другим цефалоспоринам и антибиотикам пенициллинового ряда. Активен относительно грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., включая продуцирующие бета-лактамазы; Streptococcus spp., исключая группы D), грамотрицательных микроорганизмов (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., в том числе K. pneumoniae, Moraxella spp., Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp.), анаэробных микроорганизмов (Fusobacterium spp., Veillonella spp.).К действию препарата непостоянно чувствительные Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.К действию препарата устойчивы стрептококки группы D, Listeria spp. и метициллинустойчивые стафилококки.Фармакокинетика. При в/м введении препарат быстро всасывается: пик концентрации его в плазме крови отмечают через 30 мин после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови удерживается >12 ч. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма; в эффективных концентрациях определяется в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. T1/2 препарата составляет 1–1,5 ч. Выводится в значительном количестве с мочой в неизмененном виде (около 30%) и в виде активных метаболитов (около 20%). Частично выводится с желчью.У пациентов с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста T1/2 препарата возрастает приблизительно в 2 раза.Прием препарата Цефотаксим на протяжении 14 сут в дозе 1 г каждые 6 ч не приводит к существенной кумуляции препарата в организме.