Описание

cинтетическое антибактериальное средство широкого спектра действия класса фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, обусловленное угнетением активности ДНК-гиразы бактерий с нарушением синтеза ДНК, роста и деления микроорганизмов. Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (Enterobacteriaceae, включая E. coli, Salmonella, Klebsiella, Shigella, Proteus mirabilus, Proteus vulgaris, Klebsiella oxytoca, Yersinia enterocolitica, Enterobacter, Citrobacter, Morgenella morganii; других грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Acinetobacter, Campylobacter, Brucella melitensis, Pasteurella multocida, Eikenella corrodens, Flavobacterium, Moraxella, Gardnerella vaginalis, штаммы Legionella, Vibrio cholerae и Vibrio parahаemolyticus, Neisseria meningitis и Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, которые продуцируют в-лактамазы, а также штаммы Chlamydia), грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, включая штаммы, продуцирующие в-лактамазы и штаммы, резистентные к метициллину, Streptococcus pneumonia, в-гемолитические стрептококки группы А, стрептококки группы В и другие стрептококки, энтерококки, включая Enterococcus faecalis, Corynebacterium, Listiria monocytogenes) и другие микроорганизмы, включая анаэробные бактерии и некоторые штаммы бактероидов. Ципрогексал эффективен в отношении микроорганизмов, резистентных к другим антибиотикам (аминогликозиды, пенициллины, тетрациклин), а также к налидиксовой кислоте.
После приема внутрь ципрофлоксацин всасывается преимущественно в двенадцатиперстной кишке и верхнем отделе тонкого кишечника и быстро распределяется в тканях и биологических жидкостях организма. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 мин. После однократного приема в дозе 250 и 500 мг максимальная концентрация составляет, соответственно, 0,8-2,0 и 1,5-2,9 мг/л. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 70-80%. Максимальная концентрация и AUC увеличивается пропорционально в зависимости от дозы. Прием пищи не влияет на динамику концентрации ципрофлоксацина в плазме крови.
Объем распределения ципрофлоксацина в равновесном состоянии составляет 2-3 л/кг массы тела. Поскольку связывание ципрофлоксацина с белками плазмы крови низкое (20-30%), и активная субстанция присутствует в плазме крови преимущественно в неионизированной форме, почти весь принятый препарат свободно проникает во внесосудистое пространство. В результате этого концентрация препарата в жидкостях и тканях организма может быть значительно выше, чем концентрация в плазме крови.
Ципрофлоксацин подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Около 12% препарата биотрансформируется до менее активных или неактивных метаболитов. Незначительное количество препарата включается в энтерогепатическую рециркуляцию. Ципрофлоксацин накапливается в высоких концентрациях в ткани предстательной железы, легких и других органах, в бронхиальном секрете и желчи. Терапевтические концентрации создаются в мягких тканях, костной ткани и мокроте. Ципрофлоксацин широко распределяется в тканях, что выгодно отличает его от аминогликозидов и в-лактамных антибиотиков, которые имеют небольшой объем распределения; однако концентрация ципрофлоксацина в СМЖ для лечения нейроинфекций недостаточна, за исключением наиболее чувствительных энтеробактерий.
Ципрофлоксацин выводится с мочой и калом. Общий клиренс составляет 8-10 мл/мин/кг, период полувыведения — 3-5 ч. У пациентов с нарушенной функцией почек концентрация препарата в плазме крови и период полувыведения увеличиваются. Значительные концентрации препарата, которые превышают МПК для большинства чувствительных бактерий, сохраняются в моче и кале на протяжении нескольких дней после прекращения терапии.